약제내성 극복 가능한 새로운 작용기전 치료제 후보물질 'STP03-0404' 개발
김봉진 박사팀 "향후 세계 에이즈 환자 치료할 수 있는 혁신 신약 개발 목표"

국내 연구진이 에이즈 치료제 후보물질을 개발해 기업에 기술이전을 마쳤다. 

한국화학연구원(원장 이규호)은 새로운 작용기전으로 약제내성 극복을 기대할 수 있는 에이즈 치료 신약후보물질(STP03-0404)을 개발해 에스티팜(대표이사 임근조)과 기술이전 계약을 체결했다고 20일 밝혔다. 

김봉진 박사팀은 지난 2009년부터 관련 연구를 수행, 2014년부터 에스티팜과 공동 연구 중이다. 현재 인간면역결핍바이러스(HIV) 감염치료제 후보물질인 'STP03-0404' 관련 기술에 대해 국내외 특허 출원과 등록을 진행하고 있다.  

HIV에 감염되면 에이즈로 잘 알려진 후천성면역결핍증후군(AIDS)에 걸리며, 면역력이 떨어져 각종 감염성 질환과 종양 발생으로 사망에 이를 수 있다. 

현재 HIV 감염치료제로 주로 사용되는 역전사효소 저해제와 단백질분해효소 저해제는 부작용, 약물상호작용, 약제내성발현 등의 문제로 사용에 제한이 있다. 

인테그라제의 입체구조 및 비촉매활성부위인 LEDGF에 저해제가 결합하는 모델.<자료=화학연 제공>
인테그라제의 입체구조 및 비촉매활성부위인 LEDGF에 저해제가 결합하는 모델.<자료=화학연 제공>
이런 문제를 개선하기 위해 '촉매활성부위 인테그라제(catalytic site integrase)' 저해제가 개발됐지만 약제내성 발현문제가 나타나 새로운 치료제 필요성이 커지고 있다. 

인테그라제는 인체 내 세포 중식에 관여하는 효소 중 하나로 촉매활성부위와 비촉매활성부위가 있는데, 그동안 촉매활성부위를 타깃으로 한 치료제가 주로 개발됐다. 최근 들어 비촉매활성부위를 저해하는 메커니즘이 새롭게 발견돼 세계적으로 저해제 개발이 진행되고 있다. 

연구팀이 개발한 'STP03-0404'는 비촉매활성부위 인테그라제(non-catalytic site integrase)를 저해하는 새로운 기전을 통해 기존 치료제들의 약제내성을 극복할 수 있는 후보물질이다. 

실험실 내 세포 실험과 동물을 이용한 약물동력학, 초기 독성 연구 등에서 기존 치료제 대비 우수한 효능과 안전성이 확인돼 HIV감염 치료제로의 개발 가능성이 높은 것으로 연구팀은 예측했다. 

이규호 원장은 "이 후보물질은 기존 약물에 내성을 갖는 HIV 감염 치료에 탁월한 효능을 가지고 있기 때문에, 향후 상용화시 획기적인 에이즈 치료제로 주목받을 것으로 기대된다"고 밝혔다. 

김경진 에스티팜 연구소장은 "이번 후보물질은 기존 치료제를 대체하거나 병용투여제로서의 시너지 효과도 기대할 수 있다"며 "현재 비임상시험을 계획 중이고 효율적인 해외임상을 통해 후보물질의 상품화를 추진할 예정"이라고 말했다. 

이규호 한국화학연구원장(오른쪽)과 임근조 에스티팜 대표이사가 기술이전 체결식을 갖고 기념사진을 찍고 있다.<사진=화학연 제공>
이규호 한국화학연구원장(오른쪽)과 임근조 에스티팜 대표이사가 기술이전 체결식을 갖고 기념사진을 찍고 있다.<사진=화학연 제공>
 
저작권자 © 헬로디디 무단전재 및 재배포 금지